有位朋友问华子,在抗血小板药物中,阿司匹林与氯吡格雷用得较多,也有人在用吲哚布芬,但是用替格瑞洛的人不是很多,为什么呢?
华子说,阿司匹林与氯吡格雷是经典老药,吲哚布芬的不良反应较低,使用的人都较多。而替格瑞洛与氯吡格雷的作用靶点相同,通常只有对氯吡格雷不耐受或是受基因多态性影响时,才会考虑使用替格瑞洛,相对而言,用的人较少。
一、作用靶点相同的两药氯吡格雷与替格瑞洛的作用靶点相同,都通过抑制血小板上的P2Y12受体,发挥抗血小板作用。
氯吡格雷对血小板为不可逆性抑制,每天1次服药即可,但需要经肝药酶代谢后才会释放出活性成分,起效较慢,而且受基因多态性影响,部分人的肝药酶代谢慢,会使氯吡格雷的药效降低,甚至无效。
替格瑞洛对血小板为可逆性抑制,每天需要2次服药才能维持药效,但不需要肝脏代谢激活,起效快,不受基因多态性影响,疗效稳定。
二、两药应用场景有所不同替格瑞洛起效快,药效稳定,而且药效可逆,停药后血小板功能恢复快,出血风险可控性更好。但是每天需要2次服药,用药依从性较差,记忆不好的老年人容易漏服。
氯吡格雷对血小板为不可逆性抑制,每天服用1次即可,偶尔漏服对血小板功能的影响也较小,适合常规治疗。
所以替格瑞洛常用于急性心血管事件的抢救,而氯吡格雷适用于慢性疾病的长期预防。如果对氯吡格雷不能耐受或是受基因多态性影响,可以用替格瑞洛进行替代;替格瑞洛也可以与阿司匹林组成“双抗方案”,用于心脏手术后的抗血小板治疗。
三、两药不良反应的异同点替格瑞洛的抗血小板作用略强于氯吡格雷,造成的出血风险(如皮肤瘀斑、牙龈出血、消化道出血等)也略高于氯吡格雷。
替格瑞洛会导致机体腺苷水平升高,会产生扩张血管、抗炎、改善微循环等潜在益处,但是也有可能引起呼吸困难、心动过缓和血尿酸升高,有少部分人因为憋气、干咳,无法耐受而被迫换药。
氯吡格雷不会导致呼吸困难,主要的不良反应是胃肠不适症状。
四、与其他药物的相互作用氯吡格雷通过CYP2C19酶代谢,如果需同时联用制酸剂减轻胃肠不良反应时,要注意不能与对此酶有影响的奥美拉唑、艾司奥美拉唑合用。
替格瑞洛通过CYP3A4酶代谢,这是多种常用药物的代谢途径,比如地平类、部分的他汀类药物、抗生素、抗病毒药物、抗真菌药物等都通过此酶代谢,可能会影响替格瑞洛的血药浓度,需要谨慎合用。
替格瑞洛的价格较贵,用药成本更高;氯吡格雷较便宜,经济性更好。
总结一下,替格瑞洛与氯吡格雷,作用于血小板上的相同靶点,替格瑞洛起效快,药效稳定,更适用于急性心血管事件的抢救;氯吡格雷服用方便,适合常规维持治疗,但用药时需注意基因多态性对药效的影响。
药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。
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